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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /CHRM5 CHO

CHRM5 CHO

CBP71184

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
I. Background
      CHRM5(Cholinergic Receptor Muscarinic 5)是毒蕈堿型乙酰膽堿受體(mAChRs)家 族成員之一,屬于 GPCR,主要分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)(如中腦多巴胺能神經(jīng)元、紋狀體) 及外周組織(如胰島β細(xì)胞),通過(guò)調(diào)控乙酰膽堿(ACh)信號(hào)影響?yīng)勝p通路、代謝穩(wěn)態(tài)及 藥物成癮行為。ACh 結(jié)合 CHRM5 后激活 Gq/11 蛋白,激活 PLCβ通路,水解 PIP2 生成 IP 3 和 DAG,驅(qū)動(dòng)鈣離子釋放及 PKC 活化;也通過(guò)β-arrestin 通路調(diào)控 ERK 磷酸化,影響基 因表達(dá)與細(xì)胞增殖。
 
II. Description
      CHRM5 通過(guò) Gq 蛋白的信號(hào)通路,調(diào)控 IP1 的升高。CHRM5 與配體結(jié)合,導(dǎo)致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產(chǎn)生兩個(gè)第二信使:IP3 和 DAG,它們參與細(xì)胞內(nèi)鈣動(dòng)員。 由于 IP3 在代謝上不穩(wěn)定,因此測(cè)量通路激活的替代標(biāo)志物 IP1 作為檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)。 CHRM5 CHO 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) CHRM5 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。



Figure 1. CHRM5 CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CHRM5 Receptor

Assay Format: Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data



Figure 2. Recombinant CHRM5 CHO constitutively expressing CHRM5.

Figure 3. HTRF IP-One Assay with CHRM5 CHO(C18).


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